Ученые из Университета Миннесоты разработали новый селективный ингибитор альфа-рецептора ретиноевой кислоты, который обратимо ингибирует выработку спермы в доклинических исследованиях. Результаты опубликованы в журнале Nature Communication Medicine.
YCT-529 представляет собой негормональный мужской контрацептив, который взаимодействует с сигнальным путем витамина А, необходимым для продукции спермы и фертильности.
Исследования in vivo показали удовлетворительный биохимический, физико-химический и фармакокинетический профиль YCT-529. В исследовании у мышей препарат специфически ингибирует сигнальный путь RARα, что приводит к нарушению сперматогенеза и фертильности у самцов через четыре недели после начала перорального приема YCT-529. В течение шести недель после отмены приема препарата фертильность у мышей полностью восстанавливалась.
Кроме того, YCT-529 ингибировал выработку спермы на модели нечеловекообразных приматов в течение двух недель после начала перорального приема, не вызывая неблагоприятные побочные эффекты. В течение 10—15 недель после отмены приема количество вырабатываемой спермы полностью восстановилось.
По мнению авторов, полученные результаты дают возможность для начала клинических исследований. Ученые отметили, что в настоящее время пероральных средств для мужской контрацепции не существует.